イセルティ
血中濃度（単回投与、反復投与）1）
単回投与
閉経前の日本人健康成人女性を対象にイセルティ®200mgを空腹時に単回経口投与したときのリンザゴリクスの薬物動態学的パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりであった。
| 例数 | Cmax（ng/mL） | Tmax※（hr） | AUC0-∞（ng・hr/mL） | t1/2（hr） |
|---|---|---|---|---|
| 5 | 35415.7（14.5） | 2.00※（1.25, 6.05） | 398692.2（17.0） | 11.438（22.1） |
幾何平均値（幾何CV%）
※：中央値（最小値, 最大値）
Cmax：最大（最高）血漿中濃度、Tmax：最大血漿中濃度到達時間、
AUC0- ∞：0～無限大時間までの血漿中濃度−時間曲線下面積、t1/2：半減期
※：中央値（最小値, 最大値）
Cmax：最大（最高）血漿中濃度、Tmax：最大血漿中濃度到達時間、
AUC0- ∞：0～無限大時間までの血漿中濃度−時間曲線下面積、t1/2：半減期
反復投与
閉経前の日本人健康成人女性を対象にイセルティ®100†、200 及び400mg†を1日1回7日間反復経口投与（１～６日目は食後、７日目は空腹時）したとき、反復投与1日目及び7日目の薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった。リンザゴリクスの血漿中濃度は、反復投与7日目には定常状態に到達し、反復投与による蓄積は認められなかった。
†：承認外用量
| イセルティ®投与量 | Cmax （ng/mL） |
Tmax＊ （hr） |
AUC0-24 （ng・hr/mL） |
t1/2 （hr） |
|
|---|---|---|---|---|---|
| 100mg（n=6） | 反復投与1日目 | 17608.0 （30.7） |
4.00 （2.00, 4.00） |
157197.0 （10.2） |
7.422 （7.1） |
| 反復投与7日目 | 21004.8 （16.2） |
2.00 （1.25, 6.00） |
206075.5 （7.9） |
13.841 （9.5） |
|
| 200mg（n=5） | 反復投与1日目 | 29144.5 （8.1） |
4.00 （2.00, 4.00） |
295787.2 （9.3） |
7.756 （12.9） |
| 反復投与7日目 | 41880.5 （11.6） |
2.00 （1.25, 6.00） |
412144.6 （12.1） |
14.473 （7.2） |
|
| 400mg（n=5） | 反復投与1日目 | 58624.1 （8.7） |
3.00 （2.00, 4.00） |
616336.2 （17.1） |
9.228 （9.6） |
| 反復投与7日目 | 78384.2 （7.0） |
1.25 （1.00, 4.00） |
873119.2 （15.3） |
17.142 （8.6） |
幾何平均値（幾何CV%）
＊: 中央値（最小値, 最大値）
Cmax：最大（最高）血漿中濃度、Tmax：最大血漿中濃度到達時間、
AUC0- 24：0～24時間までの血漿中濃度−時間曲線下面積、t1/2：半減期
＊: 中央値（最小値, 最大値）
Cmax：最大（最高）血漿中濃度、Tmax：最大血漿中濃度到達時間、
AUC0- 24：0～24時間までの血漿中濃度−時間曲線下面積、t1/2：半減期
1）社内資料（承認時評価資料）：第Ⅰ相臨床試験（KLH1101）（CTD2.7.6.2）
- 6. 用法及び用量 通常、成人にはリンザゴリクスとして200mgを1日1回経口投与する。なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。
