イセルティ
E2の濃度抑制試験（第Ⅰ相臨床試験）
第Ⅰ相臨床試験（海外データ）1）
海外試験において、閉経前健康女性にイセルティ®100†200及び400mg†を単回経口投与（1日目）し、その後1日1回反復経口投与（3〜8日目）したとき、E2の濃度は投与1日以内に低下した。また、E2は反復投与期間を通じて低く推移した。E2の濃度推移は以下のとおりであった。
†：承認外用量
†100、400mg投与は承認外の用法及び用量のため削除している。
試験概要
- 目的
- リンザゴリクスのエストラジオール（E2）分泌に対する抑制効果を評価する。
- 試験デザイン
- 無作為化、二重盲検、プラセボ対照、反復投与試験
- 対象
- 閉経前の健康成人女性（外国人及び日本人）44例（外国人24例、日本人20例）
- 方法
- イセルティ®100mg、200mg又は400mgを、Day1（絶食下）に単回経口投与し、Day3～8（標準的な朝食後）及びDay9（絶食下）に1日1回反復経口投与する。
- 評価項目
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- 薬力学：E2の濃度
- 薬物動態：リンザゴリクスの血漿中薬物動態パラメータ
- 解析計画
- 薬物動態及び薬力学データは、記述的に要約した。薬物動態及び薬力学パラメータは、用量及び時点ごとに要約統計量を算出し比較した。各コホートのプラセボ群の被験者は統合して比較した。
1）社内資料（承認時評価資料）：第Ⅰ相臨床試験（KLH1101）（CTD2.7.6.2）
- 6. 用法及び用量 通常、成人にはリンザゴリクスとして200mgを1日1回経口投与する。なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。
