開発の経緯

　イセルティ®（一般名:リンザゴリクスコリン、以下本剤）は、キッセイ薬品工業株式会社が創製した経口投与可能な非ペプチド性のGnRH（ゴナドトロピン放出ホルモン）アンタゴニストです。

　子宮筋腫の内分泌療法としては、主にGnRHアナログ（GnRHアゴニスト及びGnRHアンタゴニスト）が用いられており、過多月経や下腹痛等の諸症状の改善を目的として投与されています。また、筋腫核の縮小効果を有しているため、手術時のリスクや侵襲性の軽減、閉経までの手術回避を目的とした投与が行われています1)-3)。
　本剤はGnRH受容体拮抗作用によるゴナドトロピンの分泌抑制を介して、エストロゲン及びプロゲステロンの血中濃度を低下させることで、子宮筋腫の症状を改善します。
　また、本剤は経口投与可能な薬剤であり、食事の影響に関する服用規定がないことなどから新たな子宮筋腫治療薬の選択肢になることが期待されて、臨床試験を開始しました。
　本剤は欧州にて2022年に子宮筋腫を適応症として承認を取得しました。
　国内では、2022年より子宮筋腫患者を対象とした国内第Ⅲ相臨床試験（KLH2301及びKLH2302試験）を実施し、その結果、本剤の子宮筋腫における有効性及び安全性が確認されたことから、2025年12月に「子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善　過多月経、下腹痛、腰痛、貧血」を効能又は効果として承認を取得しました。