イセルティ
特性4 本剤の血中濃度は食事の影響を受けないため、食前食後を問わず生活スタイルに合わせたタイミングで服用可能です。
吸収
食事の影響試験（外国人データ）1)
閉経前の健康成人女性22例を対象に、イセルティ®200mg を高脂肪食摂取後又は空腹時に経口投与したときの薬物動態各パラメータを下表に、血中濃度推移を下図に示す。
| 平均値 | 幾何平均値の比a）（％） ［両側90%CI］ |
||
| 食後 | 空腹時 | ||
| Cmax（ng/mL） | 26359.1 | 32159.1 | 81.65 ［76.45：87.20］ |
| AUC0-∞（ng/mL・h） | 331849.2 | 343452.6 | 99.51 ［96.79：102.31］ |
a）: 食後投与／空腹時投与
リンザゴリクスの薬物動態に及ぼす食事の影響について統計解析を行った結果（下表）、リンザゴリクスのCmaxの幾何平均比の両側90%CIは76.45%～87.20%であり、80%～125%の生物学的同等性の範囲内に含まれていなかった。AUC0- ∞の幾何平均比（食後のAUC／空腹時のAUC、99.51%）の両側90%CIは96.79%～102.31%であり、生物学的同等性の範囲内である80%～125%であった。
空腹時投与と比較して食後投与でリンザゴリクスのCmax及びAUC0-∞は、それぞれ81.65％及び99.51％であった。
リンザゴリクス及び主要代謝物（KP017）の血漿中薬物動態パラメータ比較（食事の影響）
| 化合物 | 薬物動態パラメータ | 食後及び空腹時の リンザゴリクスの 幾何平均比（%） |
両側90%CI | % 変動係数 |
|---|---|---|---|---|
| リンザゴリクス | Cmax | 81.65 | ［76.45,87.20］ | 12.7230 |
| AUC0-24 | 97.76 | ［95.34,100.25］ | 4.8472 | |
| AUC0-t | 97.76 | ［95.34,100.25］ | 4.8472 | |
| AUC0-∞ | 99.51 | ［96.79,102.31］ | 4.9438 | |
| 主要代謝物 （KP017） |
Cmax | 65.09 | ［58.73,72.13］ | 20.0070 |
| AUC0-24 | 82.94 | ［79.85,86.14］ | 7.3165 | |
| AUC0-t | 82.94 | ［79.85,86.14］ | 7.3165 | |
| AUC0-∞ | 86.58 | ［82.26,91.12］ | 7.3819 |
試験概要
- 対象
- 閉経前の健康成人女性22例
- 方法
- ステージ1：Day 2の朝食後（高脂肪食）にイセルティ®200mgを単回経口投与した。
- ステージ2：Day 6から7日間、イセルティ®200mgを1日1回空腹時に経口投与した。
- 主要評価項目
-
- リンザゴリクスの薬物動態に及ぼす食事の影響を評価する。
- リンザゴリクスのCmax及びAUC：食後投与時と空腹時投与時の幾何平均比の両側90%CI
- 解析計画
- 食後及び空腹時条件下での自然対数変換したCmax、AUC0-24、AUC0-t及びAUC0-∞値について、条件（食後又は空腹時）を固定効果、被験者を変量効果とした混合効果分散分析を行った。主要薬物動態パラメータであるCmax、AUC0-24、AUC0-t及びAUC0-∞の幾何平均比（空腹時リンザゴリクスに対する食後リンザゴリクス）について、逆変換した両側90%CI を算出した。これらのCI を用いて、リンザゴリクスに対する潜在的な食事の影響を評価した。
比の両側90%CIが80～125%の範囲内である場合は、有意な差は認められないことから、リンザゴリクスの薬物動態プロファイルに対する食事の影響がないと結論付けた。 - 試験デザイン
-
食事の影響を評価する試験のみ記載した。
1） 社内資料（承認時評価資料）：薬物相互作用試験（CYP3A4基質）及び食事の影響試験（CTD2.7.6.6）
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