イセルティ
特性1 本剤は、キッセイ薬品工業が創薬した1日1回経口投与のGnRHアンタゴニスト製剤です。
作用機序
リンザゴリクスは下垂体前葉に発現しているGnRH受容体に対して選択的な拮抗作用を示し、GnRHの作用を遮断する。それにより、下垂体からの性腺刺激ホルモン（黄体形成ホルモン：LH、及び卵胞刺激ホルモン：FSH）分泌を阻害し、卵巣からの性ホルモン（エストラジオール：E2、プロゲステロン等）分泌を阻害する1)-3)。
リンザゴリクスはE2の一時的な産生増加（フレアアップ）を起こすことなく、子宮筋腫の症状を改善すると考えられる1),3)。
リンザゴリクスの作用機序4),5)
１）社内資料（承認時評価資料）：第Ⅰ相臨床試験（KLH1101）（CTD2.7.6.2）
２）社内資料：薬理試験（CTD2.6.2.2）
３）Tezuka M, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2022; 49(10): 1082-1093
COI：著者全員がキッセイ薬品工業株式会社の社員である。
４） Donnez J. et al. J Clin Med. 2021; 10(5): 1085
COI：著者の中に ObsEva社の社員が含まれている。
５）Rzewuska AM, et al. J Clin Med. 2023; 12(3): 1008
６）平松 祐司. 子宮筋腫の臨床（第１版）. 2008: p.12-18, 74-91, 株式会社メジカルビュー社
