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薬物動態
組織内濃度(ラット)
単回投与1)
雄性ラット(2例/ 時点)にジフェリケファリン3 mg/kg を単回静脈内投与したときの投与0.5 、1及び3時間後の血漿中及び脳中のジフェリケファリン濃度が検討された結果、各測定時点における血漿中に対する脳中のジフェリケファリン濃度の比は、それぞれ0.0221、0.0187及び0.253であった。
雄性ラットにジフェリケファリンを単回静脈内投与したときの血漿及び脳中濃度
投与後の採取時点 (時間) |
3 mg/kg | ||
---|---|---|---|
ジフェリケファリン濃度(ng/mL or ng/g) | 脳/血漿中濃度比 | ||
血漿 | 脳 | ||
0.5 | 2,520 | 59.9 | 0.0221 |
1 | 658 | 12.2 | 0.0187 |
3 | 20.8 | 5.32 | 0.253 |
平均値(n=2)
血漿はng/mL、脳はng/g
反復投与2)
ジフェリケファリンを6日間さらに14C-ジフェリケファリンを1日間1mg/kgの用量で1日1回計7日間、雄性ラットに反復静脈内投与したときの組織内放射能から、反復投与後の組織分布を評価した。組織内放射能は最終投与後0.0833時間(5分)ですべての組織で最高濃度となり、血漿、腎臓、腎臓皮質及び腎臓髄質には高濃度の放射能(3,803〜22,959 ng eq./mL or g)が認められた。その後、血漿中放射能濃度は2相性で消失し、いずれの組織も経時的に放射能濃度が低下した。腎臓、腎臓皮質及び腎臓髄質には投与後168時間(7日)においても高濃度放射能(479〜1,890 ng eq./mL or g)が認められたが、中枢神経系の放射能濃度は2.56 〜3.24 ne eq./mL であった。