バイオアベイラビリティは約16％と推定された。
直腸内単回投与時の薬物動態2),3)
日本人健康成人男性を対象に、本剤(ブデソニドとして2mg)又はプラセボを1日1回(1日間)及び1日2回4日間直腸内投与し、薬物動態及び薬力学の検討を行った国内第I相試験2)の結果と、静脈内投与時のクリアランス値(外国人データ)3)を参考に算出した本剤の単回投与時の絶対的バイオアベイラビリティは、約16%と推定された。なお、算出方法は静脈内投与時のクリアランス値/直腸内投与時のクリアランス値とした。
<効能又は効果に関連する使用上の注意>
本剤が腸内で到達する範囲は概ねS状結腸部までであり、直腸部及びS状結腸部の病変に対して使用すること。
【用法及び用量】通常、成人には1回あたり1プッシュ(ブデソニドとして2mg)、1日2回直腸内に噴射する。
<用法及び用量に関連する使用上の注意> 本剤投与中は患者の病態を十分観察し、投与開始6週間を目安に本剤の必要性を検討し、漫然と投与を継続しないこと。
【用法及び用量】通常、成人には1回あたり1プッシュ(ブデソニドとして2mg)、1日2回直腸内に噴射する。
<用法及び用量に関連する使用上の注意> 本剤投与中は患者の病態を十分観察し、投与開始6週間を目安に本剤の必要性を検討し、漫然と投与を継続しないこと。
2) 国内第I相試験(承認時評価資料)
3) Ryrfeldt Å., et al. : Eur J Respir Dis, 122(Suppl), 86, 1982
